ベルサスは「セマグルチド」という主成分を持つ、GLP-1受容体作動薬の1つで、体重減少の効果を持つお薬です。主成分は注射薬のオゼンピックと同じです。
リベルサスの最大の特徴はGLP-1受容体作動薬唯一の「経口薬」であるという点です。胃で吸収するのが困難だったGLP-1を吸収促進剤(SNAC)を使用することで経口薬にすることを成功させ、注射薬が苦手な患者さんにも使用できるようになった画期的なお薬です。
リベルサスには3mg, 7mg, 14mgと3種類の規格があり、ミリグラムよってシートの色が異なります。
リベルサスは食欲を抑える効果がある
リベルサスの作用としては、血糖値依存的(血糖上昇時にのみ働く)にインスリンの分泌を促進することで血糖値を正常値に下げるとともに、血糖の急激な上昇を防止します。また、胃腸の動きを緩やかにすることで空腹感を防ぐ働きを持ちます。そのため、リベルサスを服用することで自然に食欲が抑えられ、満腹感が持続し、空腹感を感じにくくなる効果があります。
この効果により、無意識的に食事量が減り、体重減少に効果的であると多くの論文でも報告され、ダイエット目的での使用が近年世界中で広まっています。
人間の試験であれば食事量の減少はもしかして論文のために意識的に我慢しているのでは?等思う方がいるかもしれませんが、その効果は動物実験でも証明されており、動物の餌の摂取量も自然と減っています。ここからも、いかにこのGLP-1受容体作動薬が我慢なく自然に食欲を抑えてくれるかがわかるかと思います。
GLP-1受容体作動薬は、予防医学の観点からも注目されている
元々リベルサス(GLP-1受容体作動薬)は2型糖尿病の血糖値のコントロールや体重減少での心血管リスクなどを減少させるために有効なお薬で、日本では2020年に承認され、2021年2月から販売が開始されました。
肥満は予防医学が発達したアメリカなどでは日本以上に重大なリスクファクターとして捉えられており、心筋梗塞や脳梗塞のリスク、脂肪肝の罹患につながるとされています。そこで、食事療法や運動療法でもなかなか体重減少が見込めない患者さんのために開発されたのがGLP-1受容体作動薬(リベルサス)等の医薬品で、アメリカやヨーロッパなどの世界各国で『抗肥満薬』として承認されています。
コラム:画期的発明!リベルサス。経口セマグルチドのの何がすごいの?!
元々、セマグルチドは分子量が大きいため消化管での吸収が難しく、注射薬しか選択肢がありませんでした。胃の分解酵素によってセマグルチドが分解されてしまうため経口投与は適していなかったのですが、吸収促進剤のSNACを含めることで分解を阻害し、胃での吸収を促進できるようになり、世界で初めてGLP-1 セマグルチドの経口投与が可能となりました(1*)。
リベルサスってダイエットに使ってよいの?
もともと糖尿病治療薬として使われているリベルサス
ダイエット目的でも必ず医師の処方を受けよう!
リベルサスは、GLP-1という元々体内に存在するホルモンの働きを模倣したGLP-1受容体作動薬です。GLP-1は食後に血糖値が上昇した際、さまざまな臓器に働きかけ、満腹感を感じたり、血糖の急上昇を抑えたりする働きを持っています。2020年に日本でも2型糖尿病の治療薬として承認を受けており、2021年1月から販売されるようになりました。
国内の承認は2型糖尿病となってはおりますが、健康保険適応外の自費診療として肥満予防やダイエット目的として使用されています。血糖値をコントロールしたり、胃の動きを緩やかにすることで、自然と食欲が抑えられるので、摂取カロリーが減り自然な体重減少効果を期待できるからです。
上に記載した通り、GLP-1は元々は食後に分泌されて満腹感を感じさせる作用を持っているので、GLP-1受容体作動薬は満腹感を普段より長く感じることができ、自然と空腹感を抑え、ストレスのある食事制限をすることなく食事量を減らすことが可能です。また、GLP-1の働きは多岐に渡り、肝臓に働きかけ脂肪肝のリスクを減少させたり、褐色脂肪組織に働きかけ代謝を上昇させるといった報告もあります。
リベルサスは医薬品であり、使用する前には禁忌事項や既往歴、他の薬剤との併用などを確認する必要があります。そのため、リベルサスを服用するには、必ず医師の診察と処方が必要です。
リベルサスで効率的にダイエットしよう!
GLP-1は食事をすると小腸から分泌され、脳内の食欲を司る神経に対して食欲を抑えるように働きかけるもともと体内に存在するホルモンの1つです。胃腸の動きを緩やかにして満腹感を持続したり、膵臓に働きかけ血糖値の急上昇を防ぐ働きを持ちます。体内のGLP-1の量が増えることで、少ない食事量でも満足感が得られるため自然と摂取カロリーが少なくなり、ストレスのない健康的なダイエットを続けることができます。
リベルサスは空腹時に1日1回内服するだけでGLP-1の効果を期待できます。注射に抵抗があり、なかなかGLP-1ダイエットに踏み出せない方や、注射だと携帯しにくい方、まずは手軽に開始してみたい方も安心して使用することができます。
リベルサスってどれくらい痩せるの?
食欲抑制効果は早期に見られるものの、短期で大減量する薬ではありません
服用開始から3カ月程度で、減量効果を実感される方が多く、臨床試験でも6ヶ月〜12ヶ月継続使用して効果判定していることが多いです。もちろん、初めの1カ月で減量される方もいますが、急激に痩せるというよりは、徐々に体重が減少していくと考えておきましょう。
GLP-1受容体作動薬は基本的にはストレスなく食事量、つまり摂取カロリーを減らして体重減少に導くお薬なので、数日で急激に痩せるお薬ではありません(仮に晩御飯を食べなかったとしても、なかなか短期間で体重は落ちませんよね?)。また、急激に痩せるダイエットはリバウンドしやすいものです。無理のない範囲でストレスなく摂取カロリーを減らし、健康的に徐々に体重を減少させることを目的としています。
とは言っても、できるだけ早く結果を出したい方が多いと思います。当クリニックでは、患者さんの希望をしっかり問診し(3ヶ月後に結婚式がある、同窓会があるなど)、結果を出すお手伝いをします。
当院ではジムとの提携も行なっています。食事や運動のアドバイスも併行して行なっていますのでお気軽にお問い合わせください。薬を処方して終わりではなく、本気で減量したい人の『なりたい』をサポートします。
参考文献:
(1)MSD「リベルサスの作用機序」 https://www.msdconnect.jp/products/rybelsus/info/action-mechanism/
(2): Aroda, V. R. et al. PIONEER 1: Randomized Clinical Trial of the Efficacy and Safety of Oral Semaglutide Monotherapy in Comparison With Placebo in Patients With Type 2 Diabetes. Diabetes Care 42, 1724–1732 (2019).
(3): リベルサス公式文書
(4): Buckley, S. T. et al. Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist. Sci Transl Med 10, (2018).





